题目内容
(请给出正确答案)
[单选题]
不能使脂溶性药物增加水溶性的措施是()。
A.结构中形成羧酸,如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基,如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化,如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯,如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷,如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
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A.结构中形成羧酸,如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基,如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化,如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯,如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷,如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性增大
B.药物结构中含有卤素等原子时,药物的脂溶性增大
C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大,此时脂水分配系数下降
D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加,此时脂水分配系数降低
E.一般药物在脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高
A.可增加皮肤水合作用的基质不利于药物吸收
B.皮肤破损时,药物吸收的速度和程度显著增加
C.皮肤温度升高可加速药物吸收
D.既有脂溶性又有水溶性的易于吸收
E.基质pH小于弱酸性药物的pKa时,有利于药物吸收
A.水溶性或极性较大的成分如生物碱、苷类、糖类、有机酸等化合物
B.脂溶性成分如高级脂肪酸、油脂、游离甾体等
C.酚酸类成分
D.脂溶性色素
E.蛋白质、多糖等
A.CRH是水溶性粉体具备的性质
B.水不溶性药物的吸湿性具有相乘性
C.测定CRH可为药物的贮存提供参考
D.药物混合需要考虑混合后药物吸湿性的影响
A.主药为脂溶性的,则选脂溶性基质为好
B.主药为脂溶性的,则选水溶性基质为好
C.主药为水溶性的,则选脂溶性基质为好
D.主药为水溶性的,则选水溶性基质为好
E.基质的选择无规律可循