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[单选题]
手性药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大差别。下列药物中,异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是()
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
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C、氯胺酮
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A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
C、氯胺酮
A.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度
B.对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同
C.对映异构体一个有活性,一个没有活性
D.对映异构体产生相反的活性
E.对映异构体之间产生不同类型的药理活性
A.分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应
B.分子中含联苯和四唑结构
C.分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D.结构中含单乙酯,为一前药
E.为一种前药,在体内,内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具活性
A.性价比高,是原研口服日治疗费用的一半
B.质量标准高,对映异构体优于药典标准,杂质检出方面优于进口药注册标准
C.分散片剂型优势大,放在水中作为混悬液方便服用,可鼻饲给药
D.与原研生物等效
A.S-异构体代谢快
B.R-异构体代谢慢
C.S-异构体经CYP2C19代谢,R型构体经CYP3A4代谢
D.一个有活性,另一个无活性
E.一个有药理活性,另一个有毒性作用
A.减少药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.明显增加药物的亲脂性,降低解离度
D.增强药物的亲水性,连接在芳环上使活性增加
E.影响药物电荷分布及作用时间