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[多选题]

镇痛药的构效关系()

A.有一个碱性中心,在生理pH 条件下大部分电离为阳离子,可与受体表面的阴离子受点结合

B.具有苯环,与受体的平坦区通过范德华力结合

C.活性中心和芳环与受体结合时,烃基部分凸出于平面的前方,正好与受体的凹槽相适应

D.有一个酸性中心

E.为一个三点结合的阿片受体结合模型

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ABCDE

解析:有一个碱性中心在生理PH条件下大部分电离为阳离子可与受体表面的阴离子受点结合具有苯环与受体的平坦区通过范德华力结合活性中心和芳环与受体结合时烃基部分凸出于平面的前方正好与受体的凹槽相适应为一个三点结合的阿片受体结合模型

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第1题
以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不符的是()。

A.一个碱性中心,并在生理PH下能质子化为阳离子

B.分子中具有一个平坦的芳环结构

C.碱性中心的烃基链部分凸出于平面前方

D.一个阴离子部位

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第2题
以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不符的是()。

A.一个碱性中心,并在生理PH下能质子化为阳离子

B.碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上

C.烃基链部分凸出于平面前方

D.分子中具有一个平坦的芳环结构

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第3题
下述叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是()

A.分子中具有一个平坦的芳环结构

B.具有一个碱性中心

C.生理pH条件下,形成一个负电离子中心

D.含有哌啶环或类似哌定环的空间结构

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第4题
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述不正确的是()

A.1位被吸电子基团取代时活性增强

B.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药

D.光毒化过敏反应不是吩噻嗪药物的毒副作用

E.代表药物有氯氮平、奋乃静等

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第5题
下列哪条与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系无关()

A.吩噻嗪母核S原子可以被-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等电子等排体取代

B.吩噻嗪母核是其基本结构

C.吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子

D.2位有吸电子基取代,其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比

E.吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体

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第6题
吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是()

A.2位引入吸电子基团活性增强

B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强

C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强

D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强

E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物

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第7题
下列关于头孢菌素类抗生素构效关系的描述错误的是()。

A.7位修饰可获得不同活性的半合成头孢

B.四元环骈合六元环是活性必需基团

C.3位被甲基、氯原子取代活性增强

D.6、7两个位置的手性中心为活性必需基团

E.2位羧基为活性非必需基团

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第8题
定量构效关系中Hansch方法常用的参数有()、()、()。

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第9题
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,下列哪个是必需基团?()

A.5位有氟

B.8位有哌嗪

C.2位有羧基

D.3位有羧基,4位有羰基

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第10题
下列叙述与定量构效关系不符的是()。

A.只能用于基本母核相同的化合物的构效关系的研究

B.Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析

C.以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系

D.常用的参数有理化参数、分子拓指数及结构参数

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第11题
喹诺酮类抗菌药的构效关系中,其抗菌必需基团是()。

A.8位有哌嗪

B.2位有猴基,3位有羟基

C.1位有乙基,2位有羟基

D.5位有氟

E.3位有羟基,4位有酮基

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