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对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(a=0)的药物属于()
A.完全激动药
B.部分激动药
C.竞争性拮抗药
D.非竞争性拮抗药
E.反向激动药
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A.完全激动药
B.部分激动药
C.竞争性拮抗药
D.非竞争性拮抗药
E.反向激动药
A.亲和力及内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.亲和力强但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
A.亲和力及内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.亲和力强但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
A、受体有两种构象,一种活性构象,一种非活性构象,两种构象是动态平衡的
B、激动剂与活性构象结合,将受体稳定在活性构象,使得平衡朝活性构象移动
C、拮抗剂与非活性构象结合,将受体稳定在非活性构象,使得平衡朝非活性构象方向移动
D、激动剂与受体结合后将受体由非活性构象转变成活性构象
A.受体的放射性配基结合分析RBA
B.质谱分析
C.活化分析
D.色谱分析
A.抑制钙调磷酸酶脱磷酸及其他钙依赖活动,如细胞脱颗粒、细胞凋亡等
B.结合激素受体复合物内的FK-BP增强糖皮质激素的作用,阻止其降解;
C.阻断肥大细胞脱颗粒和细胞因子的转录激活
D.抑制糠秕马拉色菌的活性
E.以上均正确
A.CFDA及FDA批准哌甲酯用于治疗ADHD和发作性睡病
B.盐酸哌甲酯适用于全年龄的儿童
C.托莫西汀的药效学与其t1/2不一致
D.托莫西汀对去甲肾上腺素能受体或其他神经递质转运体或受体的亲和力很小
E.托莫西汀治疗ADHD的确切作用机制可能与其对突触前膜去甲肾上腺素转运体的强效抑制作用有关