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[不定项选择题]
下列关于头孢菌素类抗生素构效关系的描述错误的是()。
A.7位修饰可获得不同活性的半合成头孢
B.四元环骈合六元环是活性必需基团
C.3位被甲基、氯原子取代活性增强
D.6、7两个位置的手性中心为活性必需基团
E.2位羧基为活性非必需基团
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A.7位修饰可获得不同活性的半合成头孢
B.四元环骈合六元环是活性必需基团
C.3位被甲基、氯原子取代活性增强
D.6、7两个位置的手性中心为活性必需基团
E.2位羧基为活性非必需基团
关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系,下列说法不正确的是
A.必须具苯乙胺基本结构,任何碳链的延长或缩短都会使活性降低
B.由于氨基的β位有羟基取代,存在旋光异构体,S-型活性较大
C.儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性
D.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系
E.具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服
A.只能用于基本母核相同的化合物的构效关系的研究
B.Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析
C.以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系
D.常用的参数有理化参数、分子拓指数及结构参数
A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B.12位脱氢抗炎活性增大钠潴留作用不变
C.-9α位引入氟原子抗炎作用增大盐代谢作用不变
D.-6α位引入氟原子抗炎作用增大钠潴留作用也增大
E.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效