题目内容
(请给出正确答案)
[单选题]
关于卡托普利的构效关系,不正确的是()。
A.巯基酯化后活性更高
B.吡咯环引入双键后,保持活性
C.在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱
D.丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
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A.巯基酯化后活性更高
B.吡咯环引入双键后,保持活性
C.在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱
D.丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系,下列说法不正确的是
A.必须具苯乙胺基本结构,任何碳链的延长或缩短都会使活性降低
B.由于氨基的β位有羟基取代,存在旋光异构体,S-型活性较大
C.儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性
D.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系
E.具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服
A.与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力
B.分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团
C.芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的
D.分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团
A.7位修饰可获得不同活性的半合成头孢
B.四元环骈合六元环是活性必需基团
C.3位被甲基、氯原子取代活性增强
D.6、7两个位置的手性中心为活性必需基团
E.2位羧基为活性非必需基团
A.1位被吸电子基团取代时活性增强
B.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.光毒化过敏反应不是吩噻嗪药物的毒副作用
E.代表药物有氯氮平、奋乃静等